
RINVOQ®(乌帕替尼)作为一种高选择性JAK1抑制剂,在多种免疫介导的炎症性疾病治疗中展现出显著疗效。
一、核心疗效数据
类风湿关节炎(RA)
SELECT系列试验:
SELECT-EARLY:未接受过甲氨蝶呤(MTX)的患者中,乌帕替尼15mg治疗组第12周ACR50缓解率达52%,显著高于甲氨蝶呤组(28%)。
SELECT-MONOTHERAPY:对甲氨蝶呤反应不足的患者中,乌帕替尼单药治疗第14周ACR20缓解率为68%,远超继续甲氨蝶呤组(41%)。
SELECT-COMPARE:乌帕替尼15mg联合甲氨蝶呤治疗第12周ACR20缓解率71%,安慰剂组仅36%。
长期疗效:5年随访显示,58%患者维持低疾病活动度(LDA)。
展开剩余76%特应性皮炎(AD)
Measure Up 1&2试验:
第16周EASI75(皮损改善≥75%)应答率:乌帕替尼组70%,安慰剂组16%。
瘙痒缓解:峰值瘙痒NRS评分降低≥4分的患者达52%(安慰剂组12%)。
3期Head-to-Head研究:与达必妥(IL-4/IL-13抑制剂)相比,乌帕替尼30mg组第16周EASI75应答率更高(71% vs 61%),且皮损清除(EASI90)和瘙痒完全缓解(WP-NRS 0/1)比例显著优于达必妥。
银屑病关节炎(PsA)
SELECT-PsA1试验:
ACR20应答率:乌帕替尼组65%,安慰剂组36%。
皮损清除(PASI75):乌帕替尼组59%,安慰剂组18%。
非劣效性研究:与阿达木单抗(TNF抑制剂)相比,乌帕替尼达到非劣效性标准,且在身体功能和皮肤症状改善上更优。
溃疡性结肠炎(UC)
U-ACHIEVE试验:
第8周临床缓解率:乌帕替尼组26%,安慰剂组5%。
黏膜愈合率:乌帕替尼组30%,安慰剂组7%。
维持治疗:第52周临床缓解率:15mg组42%,30mg组52%,安慰剂组12%。
强直性脊柱炎(AS)
SELECT-AXIS 2试验:
第14周ASAS40应答率:乌帕替尼组44.9%,安慰剂组22.3%。
快速起效:部分患者2周内即出现症状改善。
斑秃(AA)
III期UP-AA研究:
第24周头皮毛发覆盖率≥80%(SALT≤20)的患者比例:15mg组44.6%,30mg组54.3%,安慰剂组3.4%。
眉毛和睫毛改善:乌帕替尼组显著优于安慰剂组。
二、疗效优势分析
高选择性JAK1抑制:
乌帕替尼对JAK1的抑制效力远高于JAK2、JAK3和TYK2,减少了对造血和免疫功能的脱靶效应,从而降低贫血、感染等副作用风险。
快速起效与持久缓解:
在多项试验中,乌帕替尼治疗2-4周内即显著改善症状(如关节疼痛、皮损、瘙痒),且疗效可持续至长期随访(如52周)。
多适应症覆盖:
乌帕替尼已获批用于RA、PsA、AD、UC、AS、克罗恩病(CD)、斑秃等多种疾病,尤其适用于传统疗法(如DMARDs、生物制剂)疗效不佳或不耐受的患者。
口服便利性:
作为口服药物,乌帕替尼避免了注射给药的不便,提高了患者依从性,尤其适合需长期治疗的患者。
三、安全性与监测建议
常见不良反应:上呼吸道感染(23%)、血肌酸磷酸激酶升高(15%)、痤疮(12%)。
严重风险:
感染:带状疱疹发生率2.8%,需筛查结核和乙肝病毒。
血栓事件:深静脉血栓(DVT)发生率0.3%-0.5%,心血管高危患者慎用。
恶性肿瘤:长期使用淋巴瘤风险略增(0.1/100患者年)。
监测建议:
治疗前筛查结核、乙肝病毒。
定期监测血常规、肝肾功能。
心血管高危患者慎用。
香港登越药业温馨提示:本文旨在介绍医药健康研究,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
发布于:广东省思考资本官网提示:文章来自网络,不代表本站观点。